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以人FKBP51蛋白为靶点的先导化合物及筛选方法与应用
王志平
Creator王志平 ; 何永兴 ; 武丹
2018-12-28
Rights Holder兰州大学
Date Available2018-12-28
Country中国
Subtype授权发明
Abstract本发明提供了一种以人FKBP51蛋白为靶点的先导化合物及筛选方法与应用,属于生化制药技术领域。本发明将FKBP51的FK1结构域作为受体,选取其FK506结合口袋,利用Glide程序进行分子对接,从150多万个化合物中虚拟筛选得到了150个小分子化合物,进行荧光淬灭实验验证了这些化合物与FK1的结合作用,研究了靶蛋白与对接效应强的化合物结合特性,选取LNCaP和DU145两种细胞验证了筛得的小分子化合物抗前列腺癌细胞活性,同时对FKBP51与小分子先导化合物形成的复合物进行了结构生物学研究,本发明还建立了CRPC的细胞模型和小鼠模型,评估了先导化合物对CRPC的有效性,在分子水平上阐明了先导化合物与靶蛋白的作用机制和规律,为治疗普通前列腺癌及CRPC的新药研发提供基础。
Application Date2016-04-26
Patent NumberCN201610300719.6
Status授权
Application NumberCN201610300719.6
Open (Notice) NumberCN105963301B
IPC Classification NumberA61K31/5377 | C07D317/66 | A61P35/00 | C40B30/04 | C40B30/06 | C40B30/10
Document Type专利
Identifierhttp://ir.lzu.edu.cn/handle/262010/413572
Collection兰州大学
Affiliation兰州大学
First Author AffilicationLanzhou University
Recommended Citation
GB/T 7714
王志平. 以人FKBP51蛋白为靶点的先导化合物及筛选方法与应用. CN201610300719.6[P]. 2018-12-28.
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